|
|
על החומר: פלורידיל - Fluridil
תכשיר היוקפיל Eucapil.
|
הפלורידיל פותח ע"י חברת Biophysica בקליפורניה ומיוצר מסחרית ע"י חברת Interpharma Praha בשם המסחרי Eucapil. התכשיר מיועד לשמש כטיפול טופיקלי (למריחה על הקרקפת) בנשירת שיער אנדרוגנית. אין לו אישור FDA לטיפול בנשירה (hair loss), אך מורשה לשיווק כתכשיר קוסמטי לשיער בצ'כיה וסלובקיה ומתוקף זאת מאושר בכל שאר האיחוד האירופי. התכשיר פותח כך שישפיע אך ורק על אזור היישום המקומי ושלא ייספג בגוף או יגרום גירויים או תופעות לוואי כלשהן. הפלורידיל הידרופובי מאד, כך שכל חשיפה למים (זיעה, גשם ולחות) גורמת להתפרקותו, ולפיכך הוא חסר פעילות אנטי אנדרוגנית בתוך הגוף (אם מגיע למחזור הדם) ואינו משפיע על הגוף הורמונלית. התכשיר מורכב מתמיסת איזופרופיל אלכוהול ושמן זרעי ענבים בנוסף ל-2% פלורידיל (החומר הפעיל).
התכשיר נמצא יעיל גם בהתקרחות נשית אנדרוגנית.
מנגנון פעילות התכשיר פלורידיל:
תכשיר היוקפיל מכיל Fluridil, אנטי אנדרוגן שלפי היצרן מתקשר לרצפטור האנדרוגני עצמו (AR – הקולטן של DHT), ומונע את פעילות ה-AR. בכך הוא עוזר במניעת התקרחות גברית אנדרוגנית שנגרמת מפעילות ה-DHT ב-androgenic receptor.
מדובר במנגנון טיפול שונה לעומת אבודרט ופרופסיה (המונעים יצירת DHT בגוף), ולעומת ספירונלקטון ו-RU58841 (המונעים מה-DHT להתקשר לרצפטור שלו).
תכונות:
הרכבו הכימי של הפלורידיל.
|
הפלורידיל מאד הידרופובי ומתפרק באופן טבעי בחשיפה לסביבה מימית. בדיקות דם שנלקחו ממשתתפים במחקרים לא מצאו עדויות לפלורידיל או לתוצרי הפירוק שלו בדם. בעל פעילות על הקרקפת אך אינו נספג בגוף וחסר כל פעילות סייסטמית. ואמור גם להיות ללא תופעות לוואי. מחקרים שבוצעו בבני אדם ובבע"ח הראו סבילות גבוהה של הגוף לפלורידיל (ללא גירויים או רגישויות). בנוסף לא נצפו במחקרים השפעות על התפקוד המיני או שינויים בליבידו. בשימוש יומיומי, הפלורידיל מעודד את שלב האנאגן בקרב רוב הגברים הסובלים מאלופסיה אנדרוגנית. (מעלה את אחוז השערות שבשלב האנאגן ב-11% בתום 9 חודשי שימוש).
תוצאות מחקרים בפלורידיל:
שני מחקרים בוצעו באוניברסיטת קליפורניה ב-2002, אשר באו לשערך את רמת הבטיחות והיעילות של הפלורידיל כטיפול טופיקלי אנטי אנדרוגני בקרב אנשים הסובלים מהתקרחות גברית גנטית (androgenetic alopecia) בקרב שתי קבוצות נבדקים.
1. קבוצה אחת הייתה מורכבת מ-20 נבדקים נחשפה לריכוזים משתנים של 2% , 4%
ו-6% אחוז פלורידיל על הזרוע במשך 21 ימים. התוצאות שעלו ממבדק זה העלו שהפלורידיל אינו גורם גירויים או רגישויות כלשהן.
2. הקבוצה השנייה, שהכילה 43 גברים בדרגת נורווד IIv-a, פוצלה לשתי קבוצות, אחת שטופלה ב-2% פלורידיל וקבוצת הפלסבו. ספירת יחס הזקיקים שבשלב האנאגן (שלב צמיחה) לבין שלב הטלוגן (הטלוגן הינו שלב מנוחה, במצב נורמלי מאפיין כ-10% עד 15% מהזקיקים) היה דומה בכל הנבדקים בשתי הקבוצות עם תחילת הניסוי: כ-76% מהזקיקים היו בשלב האנאגן. לאחר 3 חודשים מתחילת הניסוי, ספירות יחס הזקיקים נותר זהה בקבוצת הפלסבו, בעוד בקבוצה שטופלה ב-2% פלורידיל אחוז הזקיקים בשלב האנאגן עלה מ-76% ל-85%. לאחר 9 חודשי שימוש בפלורידיל נצפתה עלייה נוספת ל-87% זקיקים בשלב האנאגן.
כאשר ניתן פלורידיל גם לקבוצת הפלסבו, גם אצלם נצפתה עלייה מ-76% ל-85% בשלב האנאגן כעבור 3 חודשי טיפול.
במחקרים הנ"ל לא נצפו השפעות על התפקודים המיניים או הליבידו. כמו כן בדיקות דם שנלקחו מהנבדקים היו תקינות מלבד עלייה מסויימת בטסטוסטרון שנצפתה בתחילת האביב לאחר 3 חודשים ומדובר כנראה בעלייה תקופתית הקשורה לעונה, ואשר הייתה בתחום הנורמלי לטסטוסטרון בדם. עלייה זו נצפתה בשתי הקבוצות – הפלסבו והפלורידיל.
בבדיקות הדם והשתן, לא נמצאו שרידים לפלורידיל (BP-766), או לתוצרי הפירוק שלו
(BP-34 ו-trifluoroacetic acid), וזאת בימים מספר 0, 3, ו-90 שלאחר תחילת הניסוי.
אזהרות שימוש, התוויות רפואיות ותופעות הלוואי:
לא אמורות להיות תופעות לוואי סייסטמיות, אך מרכיב האלכוהול בתמיסה עשוי לגרום גירויים בקרקפת אצל אנשים עם נטייה ל-seborrheic dermatitis. ישנם המדווחים על פריחה, אודם בעור, קשקשים ועור יבש.
החומר מתפרק במגע עם מים ולכן יש צורך למרוח על קרקפת יבשה ולהימנע ממקלחת, גשם, הזעה, אדים וכדומה. אין להשתמש ביוקפיל במקביל לתכשירים אחרים המבוססים על מים (כולל מינוקסידיל).
לא מומלץ לחשוף את הקרקפת עם התמיסה לשמש חזקה (מחשש להחמרה של כוויות שמש).
אם החומר נכנס לעיניים יש לשטוף מיידית את העיניים במים.
התכשיר בטוח לשימוש בנשים לטיפול בנשירת שיער, אך כאמצעי זהירות לא מומלץ לנשים בהריון או מיניקות.
מינונים ואופן השימוש:
הכנת האמפולה ליישום על הקרקפת.
|
התכשיר מגיע בצורת אמפולות זכוכית, כאשר בקופסה יש 30 אמפולות המספיקות לחודש. בכל אמפולה יש 2 מ"ל (המכילים פלורידיל, איזופרופיל אלכוהול ושמן זרעי ענבים). נדרשת זהירות כיוון שיש לשבור את האמפולות בקצה (הן מזכוכית ולפיכך עלולות לפצוע ו/או לחתוך את האצבע) בקצה ואז יש לחבר טפטפת פלסטיק ולמרוח על קרקפת יבשה, לאחר מכן לעסות בעדינות לתוך הקרקפת. השימוש פעם ביום. לאחר היישום – להימנע מחשיפה למים או הזעה או יישום תכשירים אחרים המבוססים על מים.
תנאי האחסון הרצויים:
יש לאחסן בטמפרטורה מתחת ל-25 מעלות ולהימנע מחשיפה ישירה לאור או למים.
הערות נוספות:
היצרן מסביר שידוע כי חסימה סיסטמית נרחבת של רצפטורים אנדרוגניים עלולה לגרום למוטציות ב-AR כך שהרצפטור המוטנטי יוכל להיות מופעל ע"י מגוון חומרים כגוון מטבוליטים סטרואידיים, פרוגסטינים, אסטרוגנים, פקטורי גידול, טרנסמיטרים נוירואנדוקריניים וכו'. מכאן שמתן אנטי אנדרוגן באופן אוראלי אינו רצוי, והפלורידיל עושה זאת באופן טופיקלי בלבד ואם הוא מגיע למחזור הדם (למשל בבליעה בטעות) הוא מתוכנן כך שיתפרק בלי לגרום נזק.
אזהרה-אין להעתיק או להשתמש בתכנים מתוך אתר רעמה ליצירת לקט, אוסף או מאגר, בשום אמצעי כלשהו
ללא קבלת הסכמה מפורשת מראש ממנהלי אתר רעמה.
|
|
תנאי השימוש
|
|
|
|
